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  5. Mixed Lineage Kinase抑制剂

Mixed Lineage Kinase抑制剂

Mixed Lineage Kinase抑制剂 (22):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100573
    Necrosulfonamide Inhibitor 99.47%
    Necrosulfonamide，一种 necroptosis 抑制剂，选择性靶向 (MLKL)。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。
  • HY-112292
    GW806742X Inhibitor 99.91%
    GW806742X 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2/KDR/Flk-1 的活性 (IC50=2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
  • HY-15323
    PRT062607 Hydrochloride Inhibitor 98.68%
    PRT062607 (P505-15) Hydrochloride 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC50: 1 nM)，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 Hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中，发挥有效的抗肿瘤活性。
  • HY-12599
    URMC-099 Inhibitor 99.34%
    URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂，具有优异的血脑屏障穿透性。
  • HY-101524
    TC13172 Inhibitor 98.93%
    TC13172 是 MLKL 的抑制剂，作用于 HT-29 细胞，其 EC50 值为 2 nM。
  • HY-112292A
    GW806742X hydrochloride Inhibitor 98.77%
    GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR2/KDR/Flk-1 的活性 (IC50=2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
  • HY-111351
    MLK-IN-1 Inhibitor 99.06%
    MLK-IN-1 是一种强效的脑渗透特异性 MLK-3 抑制剂，从专利 US20140256733A1 中获得的化合物 68。
  • HY-10412
    CEP-1347 Inhibitor 98.50%
    CEP-1347 是一种 JNK/SAPK 通路的抑制剂，具有神经保护作用。CEP-1347 阻断 MLK 家族成员(MLK3、MLK2和MLK1等) 诱导的 JNK1 活化。CEP-1347 作为 MDM4 的抑制剂，能更有效地抑制表达野生型 p53 的胶质瘤细胞的生长。
  • HY-149258
    KWCN-41 Inhibitor 99.83%
    KWCN-41 是一种选择性且高效的 RIPK1 激酶抑制剂，IC50 值为 88 nM。KWCN-41 特异性抑制细胞坏死，但不抑制细胞凋亡。KWCN-41 还具有抗炎作用。
  • HY-141889
    MLKL-IN-2 Inhibitor 99.83%
    MLKL-IN-2 是一种 MLKL 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2021224505A1 中的化合物 (i)。
  • HY-15324
    PRT062607 acetate Inhibitor 99.83%
    PRT062607 (P505-15) acetate 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC50: 1 nM)，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 acetate 在肿瘤异植小鼠模型中，发挥有效的抗肿瘤活性。
  • HY-100573S
    Necrosulfonamide-d4 Inhibitor 99.26%
    Necrosulfonamide-d4 是 Necrosulfonamide 的氘代物。Necrosulfonamide，一种 necroptosis 抑制剂，选择性靶向 (MLKL)。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。
  • HY-156119
    MLKL-IN-6 Inhibitor 98.57%
    MLKL-IN-6 (compound P28) 是混合谱系激酶抑制剂，靶向 Mixed Lineage Kinase domain-like (MLKL)。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死时的 MLKL 磷酸化和和寡聚化、抑制免疫细胞死亡、减少粘附因子表达。MLKL-IN-6 细胞毒性低，并且它抑制肝星状细胞活化，降低肝纤维化标志物水平，具有抗纤维化作用，。
  • HY-100573A
    (E/Z)-Necrosulfonamide Inhibitor 98.84%
    (E/Z)-Necrosulfonamide 是 Necrosulfonamide (HY-100573) 的消旋体。Necrosulfonamide，一种 necroptosis 抑制剂，通过选择性靶向 (MLKL)。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。
  • HY-161361
    MLKL-IN-7 Inhibitor
    MLKL-IN-7 (compound 9) 是 MLKL 抑制剂，在 HT-29 细胞中表现出抗坏死活性，IC50 值为 148.4 nM。
  • HY-148767
    MLKL-IN-5 Inhibitor
    MLKL-IN-5 是一种有效的 MLKL 抑制剂，可介导细胞坏死性凋亡。
  • HY-161271
    MLK-IN-2 Inhibitor
    MLK-IN-2 (Compound 9a) 是一种含有 3H-咪唑 [4,5-b] 吡啶结构的 Mixed Lineage Kinase 3 (MLK3) 抑制剂，IC50 值为 6 nM。MLK-IN-2 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
  • HY-149052
    SZM-1209 Inhibitor
    SZM-1209 是一种口服有效且特异性的 RIPK1 抑制剂，Kd 为 85 nM。 SZM-1209 表现出高抗坏死性凋亡(necroptosis) 活性 (EC50=22.4 ± 8.1 nM)。 SZM-1209 具有抗 SIRS (全身炎症反应综合征)和抗 ALI (急性肺损伤)作用。
  • HY-151541
    MLKL-IN-3 Inhibitor
    MLKL-IN-3 (compound 66) 是一种有效的 MLKL (混合谱系激酶结构域样蛋白)抑制剂。MLKL-IN-3 可抑制 HT-29 细胞的坏死 (necroptosis)，作用于 MLKL 磷酸化的下游，其 EC50 为 31 nM。
  • HY-149393
    RIPK3-IN-3 Inhibitor
    RIPK3-IN-3 (compound 20) 是 RIP 激酶 (RIP kinase) RIPK3 的选择性抑制剂 (IC50=10 nM)。RIPK3 介导 Mixed Lineage Kinase (MLKL) 磷酸化并引起坏死性凋亡，RIPK3-IN-3 则抑制 p-MLKL 寡聚化从而抑制坏死性凋亡。RIPK3-IN-3 还下调 CXCL5 分泌，抑制 AsPC-1 细胞迁移和侵袭。
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